PEG分子量對PEG衍生物的影響
peg分子量
隨peg分子量的增加(由2000增至5000),其延緩脂質(zhì)體中鈣黃綠素(calcein)滲漏的作用明顯增強,屏蔽res對脂質(zhì)體的識別和攝取作用也增強。增大peg-磷脂中peg的分子量及其結(jié)合率能有效抑制脂質(zhì)體的聚集。peg-pe與pc的混合物的物理狀態(tài)取決于peg-pe中 peg的分子量,3種物理狀態(tài)分別為:各組分呈可混溶的薄層相、分離的薄層相及混合膠團。在研究分子量分別為1000~3000、5000、12000的短、中長、長鏈peg對脂質(zhì)體穩(wěn)定性的影響時發(fā)現(xiàn),7%摩爾分數(shù)以上的peg(1000~3000)-(dppe)和11%摩爾分數(shù)的peg(5000)-dppe在(dppc)中有強烈的形成混合膠團的趨勢。
所有濃度的peg(12000)-dppe和大于8%摩爾分數(shù)的peg(5000)-dppe則均形成分離的薄層相。表明低濃度的短鏈peg可形成混溶的脂質(zhì)雙層,最適宜用作對藥物載體的修飾,而在濃度較高時易使脂質(zhì)雙層溶解而導(dǎo)致藥物泄露。高分子量的peg可使脂質(zhì)體更穩(wěn)定,但分子量大于5000的peg在某些處方中不適用,原因可能在于產(chǎn)生了相分離。
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